ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍,对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
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在兔肺β1-肾上腺素受体结合实验中,选择性阻断β1受体,IC50为0.8 nM。
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Everolimus (RAD001)抑制剂,IC50为1.6-2.4 nM。
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新型,双重HER2和EGFR(HER1)抑制剂,作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上,对 MEK1/5,c-Met,Aurora B,Lck,CSK等作用效果稍弱。
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BX795 是有效的,特异性PDK1抑制剂,IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和 PKC选择性分别高140和1600倍。
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Lomitapide是一种强效的microsomal triglyceride transfer protein (MTP)抑制剂,用于家族性高胆固醇血症的治疗,CAS#182431-12-5。
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AG14361 是有效的PARP1抑制剂,Ki为<5 nM,比Benzamides有效至少1000倍。
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RBC8是一种选择性GTPases RalA和RalB抑制剂,通过抑制Ral与其效应器RALBP1的结合发挥作用,对GTPases Ras和RhoA没有抑制作用,CAS#361185-42-4。
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有效的,L3MBTL3选择性拮抗剂,比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。
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Gold nanoparticles are ideal for various applications, such as Biomarkers, Immunohistochemistry
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