PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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JNJ-38877605是ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。
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中草药五味子(Turcz.)中含量最丰富的二苯并环辛二烯木酚素。
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WYE-354是有效的,特异性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为5 nM,抑制mTORC1/P-S6K(T389) 和 mTORC2/P-AKT(S473),而对P-AKT(T308)没有抑制作用, 作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。
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Barasertib (AZD1152-HQPA)是高度选择性的Aurora B抑制剂,IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于 Aurora A选择性高100倍左右。
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MGCD-265 是有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, 也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
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PND-1186 (VS-4718)是一种可逆的选择性FAK抑制剂,IC50为1.5 nM。Phase 1,CAS#1061353-68-1。
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SP2509是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂,IC50为 13nM,对MAO-A,MAO-B,乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性,CAS#1423715-09-6。
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有效的,选择性 pan-PKC抑制剂,最有效作用于PKCθ,Ki为0.22 nM;抑制PKCζ活性。Phase 1/2。
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Givinostat (ITF2357)是有效的HDAC抑制剂,作用于HDAC2, HDAC1B 和HDAC1A时,IC50为10 nM, 7.5 nM 和 16 nM。Phase 1/2。
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